通用名:盐酸右美托咪定注射液   
商品名:辰皎
英文名称:Dexmedetomidine Hydrochloride Injection  
汉语拼音:Yansuan Youmeituomiding Zhusheye
规格:2ml:0.2mg(按右美托咪定计)
批准文号:国药准字H20130027
包装:玻璃安瓿。1支/盒;2支/盒;5支/盒。
剂型: 小容量注射剂
简介:
 全新的高效、高选择性的α2-肾上腺素受体激动剂,具有抗交感、抗焦虑、镇痛和镇静作用,适用于手术及术后的镇静,尤其适用于重症病人。改善手术期间的心血管稳定性。呼吸抑制作用小。与其他镇静药物相比具有独特优势,用于术后及重症患者的作用时间适中,镇静、抗焦虑效果明显且稳定,觉醒稳定,同时具有减少麻醉药剂量、止痛和改善手术期间的血流动力学稳定等作用。
产品详情:
【药品名称】
通用名称:盐酸右美托咪定注射液
商品名称:辰皎
【成份】本品主要成份为盐酸右美托咪定。化学名称:(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑单盐酸盐。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】2ml:0.2mg(按右美托咪定计)
【用法用量】成人剂量:配成4μg/ml浓度以1μg/kg剂量缓慢静脉滴注,滴注时间应超过10分钟。    
配制方法:本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4μg/ml。可取出2ml本品加入48ml 0.9%的氯化钠注射液中,形成总量50ml溶液,轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终保持严格的无菌操作。
静脉用药前应肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整:
由于可能的药效学相互作用,当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。    
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性:
因为物理相容性尚不确定,本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容:两性霉素B,地西泮。
当本品与以下注射液同时给予时已经显示了相容性:0.9%的氯化钠注射液,5%的葡萄糖注射液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品,建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。
【药理毒理】药理作用    
右美托咪定是一种相对选择性α2-肾上腺素受体激动剂,具有镇静作用。动物缓慢静脉输注右美托咪定10~300μg/kg时可见对α2-肾上腺素受体的选择性作用,但在较高剂量下(≥1000μg/kg)缓慢静脉输注或快速静脉注射时对α1和α2-受体均有作用。
毒理研究
遗传毒性    
右美托咪定Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性;大鼠S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、NMRI小鼠的体内微核试验为阳性,但在有或无人体S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、CD-1小鼠的体内微核试验结果为阴性。
生殖毒性   
雄性或雌性大鼠自交配前分别10周和3周直至交配期间,每日皮下注射右美托咪定剂量高达54μg/kg(根据μg/m2计算,低于最大推荐人体静脉注射剂量)未见对生育力的影响。    
大鼠妊娠第5~16天皮下注射右美托咪定剂量高达200μg/kg、家兔妊娠第6-18天皮下注射剂量高达96μg/kg,未见致畸作用。根据μg/m2计算,大鼠剂量相当于最大推荐人体静脉注射剂量的2倍;根据血浆药物AUC值,家兔的暴露量与最大推荐人体静脉注射剂量下的暴露量相似。大鼠在剂量为200μg/kg时可见胎仔毒性,表现为着床后丢失增加,存活幼仔数减少。无影响剂量为20μg/kg(根据μg/m2计算,低于最大推荐人体静脉注射剂量)。    
大鼠自妊娠第16天至哺乳期间皮下注射右美托咪定,在剂量为8、32μg/ kg(根据μg/m2计算,低于最大推荐人体静脉注射剂量)时导致幼仔体重减轻,32μg/ kg 剂量组幼仔可见运动功能发育迟滞。32μg/ kg剂量组 F2代还可见胚胎与胎仔毒性。2μg/ kg剂量下未见上述毒性。  
妊娠大鼠皮下注射放射性标记的右美托咪定,可见胎盘转运。
【贮藏】密闭,25℃以下保存。
【包装】玻璃安瓿。1支/盒;2支/盒;5支/盒。
【有效期】24个月